Gangrène

Examen des bisphosphonates - médicaments pour le traitement de l'ostéoporose

Bisphosphonates - groupe de médicaments capables de ralentir la destruction du tissu osseux. Le principal mode d’utilisation de ces médicaments est le traitement de maladies accompagnées d’une fragilité accrue et d’une fragilité des os, telle que l’ostéoporose.

FOSAMAX est le premier médicament contre l'ostéoporose approuvé par la Food and Drug Administration des États-Unis il y a 10 ans. Ce bisphosphonate rétablit rapidement le tissu osseux avec des effets secondaires minimes.

Les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose sous toutes ses formes (primaire et secondaire) sont prescrits comme principaux médicaments utilisés en premier lieu (médicaments de première intention). Ils sont indispensables en thérapie et leur efficacité est élevée et cliniquement prouvée: la prise de bisphosphonates réduit de 30 à 50% le risque de fracture des os.

Examinons plus en détail ce que sont les bisphosphonates, comment ils agissent, quelles sont les caractéristiques de leur utilisation et les éventuels effets négatifs du traitement.

Mécanisme d'action

Les bisphosphonates ont obtenu leur nom en raison de la structure de la molécule, notamment de deux phosphonates - composés organiques contenant du phosphore.

Représentation schématique de la molécule bisphosphonate

Après la prise du médicament, les molécules de la substance active se lient au calcium et pénètrent dans le tissu osseux, s’accumulant et restant longtemps. Là, les bisphosphonates perturbent le travail de cellules ostéoclastes spécifiques.

Les ostéoclastes sont normalement impliqués dans les processus physiologiques de résorption et de destruction (résorption) du vieux tissu osseux et travaillent simultanément avec les ostéoblastes qui forment un nouveau tissu osseux. Mais avec l'ostéoporose, cette interaction est brisée: les ostéoblastes "n'ont pas le temps" de créer un nouveau tissu et les ostéoclastes détruisent rapidement l'ancien, de sorte que les os deviennent plus minces et deviennent fragiles.

Si les bisphosphonates sont noyés dans le tissu osseux, ils réduisent l'activité des ostéoclastes, inhibent leur croissance, stimulent le processus d'autodestruction des ostéoclastes et suppriment les signaux qui déclenchent leur action destructrice. Il en va de même pour le traitement de l'ostéoporose: les os ne s'amincissent pas et ont le temps de se rétablir.

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Types de bisphosphonates

La composition des bisphosphonates est divisée en azoté et sans azote.

Médicaments sans azote (première génération)

Ce sont des médicaments tidronat, tiludronat, clodronat.

Médicaments contenant de l'azote (deuxième génération)

Ce sont des médicaments pamidronate, alendronate, ibandronate. Ces fonds sont plus efficaces, le meilleur d'entre eux est le zolédronate, un médicament moderne, qui contient deux atomes d'azote.

Le zolédronate et l'ibandronate sont faciles à utiliser - le zolendronate ne doit être pris qu'une fois par an et l'ibandronate - une fois par mois (ou vous pouvez entrer l'ibandronate par voie intraveineuse - une fois par trimestre).

Ils produisent également des préparations à deux composants contenant de l'alendronate et du calcium, ou de l'alendronate et de la vitamine D.

Avantages de la drogue

De nombreuses études ont montré qu'une utilisation prolongée de bisphosphonates contribue à augmenter la densité osseuse et à réduire le risque de fracture. Ils sont relativement sûrs, bien tolérés et ont peu d’effets secondaires négatifs.

Les inconvénients

Mais les bisphosphonates présentent toujours des inconvénients.

Inconvénients

  • Faible biodisponibilité - seule une petite partie du médicament pris par voie orale pénètre jusqu'au site d'action.
  • Inconvénient de l'admission: afin de réduire les risques d'effets secondaires du médicament, vous devez le boire le matin à jeun, en buvant beaucoup d'eau (250-400 ml) et en le prenant pendant au moins 40 minutes, vous ne pourrez ni manger ni aller au lit.

Effets secondaires

L'effet secondaire principal est un effet négatif sur le tractus gastro-intestinal.

Le médicament peut causer:

  • inflammation de la muqueuse et formation d'érosions dans le bas de l'œsophage;
  • gastrite, érosion et ulcères d'estomac;
  • saignement du tractus gastro-intestinal supérieur;
  • douleur abdominale;
  • nausée, perte d'appétit;
  • brûlures d'estomac;
  • flatulences;
  • constipation ou diarrhée.

Le traitement de l'ostéoporose peut provoquer des maux de tête et des douleurs musculaires et osseuses.

Des éruptions cutanées et le développement de réactions allergiques sont possibles.

Le traitement à long terme de l'ostéoporose avec ces médicaments peut conduire à une hypocalcémie (diminution du taux de calcium dans le sang). Par conséquent, les bisphosphonates doivent être associés à du calcium ou de la vitamine D (mais à différents moments de la journée, en partageant au moins 2 heures un bisphosphonate et du calcium ou de la vitamine D).

Conclusion

Les bisphosphonates sont des médicaments efficaces pour le traitement de l'ostéoporose.

Rappelez-vous que ce sont des substances médicamenteuses graves qui ont un effet multiforme et interfèrent avec les processus complexes du corps humain. Ils sont indispensables au traitement, mais ne doivent en aucun cas être pris de manière indépendante et incontrôlable. Prescrivez et sélectionnez le médicament optimal, la durée du traitement et la posologie que seul votre médecin (il peut s'agir d'un rhumatologue, d'un endocrinologue, d'un traumatologue).

L'auteur: Svetlana Agrineeva

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Les 25 derniers blocs de questions-réponses se trouvent en haut du flux de commentaires. Je ne réponds qu'aux questions pour lesquelles je peux donner des conseils pratiques par contumace - souvent, sans consultation personnelle, c'est impossible.

Bonne journée! J'ai 76 ans, je ressens de fortes douleurs dans la colonne vertébrale, il y a eu des fractures. En ce qui concerne l'osoporose, les bisphosphonates sont prescrits une fois par semaine et le carbonate de calcium à raison de 2,5 g par jour. Quelle dose de citrate de calcium est équivalente? Parmi les bisphosphonates, le zolendronate et l'ibandronate conviennent le mieux: ils sont pris une fois par an ou une fois par mois.

Bonne journée, Svetlana. Quant à Zoledronat-Teva, il est utilisé en perfusion intraveineuse (IV) pendant au moins 15 minutes.
Hypercalcémie (concentration de KSK non inférieure à 12 mg / dp ou 3 mmol / l). La dose maximale recommandée: 4 mg en perfusion intraveineuse unique pendant au moins 15 minutes.

Bisphosphonate Ibandronate est administré par voie orale à une dose de 150 mg (1 comprimé). 1 fois par mois, de préférence le même jour de chaque mois. Le médicament est pris 60 minutes avant le premier repas de la journée, sous forme de liquide (sauf l’eau) ou d’autres médicaments et additifs alimentaires. Les comprimés doivent être avalés entiers avec un verre d'eau pure (180 - 240 ml) en position assise ou debout. Le patient ne doit pas se coucher moins d'une heure après avoir pris Ibandronata. Les comprimés ne peuvent pas être mâchés ou dissous en raison d'une possible ulcération du tractus gastro-intestinal supérieur.

Le citrate de calcium au stade initial est de 600 mg, il devrait être divisé en plusieurs méthodes.

Bonjour J'ai 64 ans et, pour le traitement de l'ostéoporose, l'endocrinologue m'a prescrit un traitement, y compris Bonviva, une fois par mois. Comme beaucoup à mon âge, j'ai diverses maladies; Ayant pris connaissance des effets indésirables graves observés lors de la prise de Bonviva, et compte tenu de son coût considérable, je voudrais vous demander: pouvez-vous prendre ce médicament pendant moins de 3 ans, par exemple 1 an, et vous pouvez cesser de le prendre brusquement en cas de modifications non désirées, Que peut-il se retourner? Merci pour votre attention

Amour, tous les médicaments ont certains effets secondaires qui ne se développent pas nécessairement dans votre cas. Il est important de prendre les médicaments selon le schéma que votre médecin vous a donné. Si vous ressentez des symptômes indésirables, consultez votre médecin pour le remplacer par un autre médicament. Dans chaque cas, les patients subissent tout individuellement.

Bonjour, docteur! J'ai de l'ostéoporose. J'ai 62 ans. Transféré en 1995, cancer m. avec la radiothérapie, en 2000, le ganglion lymphatique sous-maxillaire droit a été retiré, phth, en 2011, la langue droite a été irradiée et le pharynx droit a été retiré. Suite au traitement, rémission persistante Question: comment prendre des bisphosphonates avec l'œsophage irradié, langage - il n'y a pas de salive due aux rayons. Puis-je mettre une pilule dans une capsule pour réduire les effets secondaires et l'avaler? Y a-t-il des bisphosphonates dans des gélules (on m'a prescrit des comprimés d'alendronate) ou puis-je prendre autre chose? Les analyses sont OK. La densitométrie a révélé une ostéoporose (2,5) dans la région lombaire avec un risque de fracture. Je n'ai eu aucune fracture. Je pose la question pour la première fois.

Tatiana, les bisphosphonates très difficiles à dissoudre dans l'estomac, ils irritent en outre la membrane muqueuse de l'œsophage et provoquent une érosion. Certains membres de ce groupe de médicaments peuvent entraîner des complications graves de l'œsophage. À l'heure actuelle, des études prospectives sont en cours sur la présence d'une corrélation entre les bisphosphonates et le cancer du tractus gastro-intestinal supérieur. Discutez avec votre médecin de la nécessité de prendre ce type de médicament.

Traitement aux bisphosphonates dans l'ostéoporose: types de médicaments et utilisation

Le XXIe siècle nous a apporté non seulement des progrès techniques, mais également de nombreuses découvertes utiles dans divers domaines qui contribuent à sauver et à faciliter la vie des personnes. La médecine est également célèbre pour de telles découvertes.

À ce jour, une maladie aussi dangereuse que l'ostéoporose, qui entraînait auparavant une invalidité précoce, a été corrigée avec succès avec les derniers médicaments à base de bisphosphonate.

L'ostéoporose en tant que maladie osseuse

L'ostéoporose est une affection pathologique dans laquelle le tissu osseux devient progressivement plus mince et perd de sa densité, ce qui entraîne une diminution de la résistance des os et une augmentation de leur tendance à se fracturer.

Le premier stade de la maladie est considéré comme une légère perte de force, appelée ostéopénie, puis il progresse et le squelette devient anormalement fragile, poreux, à cause duquel il est facilement soumis à des contraintes mécaniques et est blessé. L'ostéoporose entraîne de fréquentes fractures osseuses, même avec de légères gouttes et bosses.

Les principaux composants du squelette sont responsables de la force des os:

Lorsque ces substances sont lavées, l'équilibre est perturbé et le risque de dommages est accru, par exemple des fissures - une fracture de l'os pelvien; destruction - fracture par compression des vertèbres.

Il y a des cas où les patients pendant longtemps ne sont pas conscients de la présence de la maladie. Souvent, la maladie progresse après la ménopause chez la femme.

Les symptômes suivants peuvent indiquer l'ostéoporose:

  • douleur constante localisée sur le site de la blessure;
  • scoliose, mauvaise posture;
  • croissance réduite;
  • les fractures fréquentes résultant d'une faible exposition se produisent principalement dans les côtes, les poignets, le bassin, la colonne vertébrale, les pieds, la coxarthrose;
  • cicatrisation lente des lésions osseuses.

Groupe de médicaments bisphosphonates

Les bisphosphonates constituent un groupe de médicaments conçus pour prévenir l’amincissement du tissu osseux. Le nom de cette classe de médicaments reçus en raison de la composition de deux phosphanates. Dans les os, ils arrêtent la destruction de l'hydroxyapatite - le principal composant minéral des os.

Le principal avantage est l’effet sélectif sûr des médicaments, grâce auquel les ions calcium ne s’accumulent que dans le squelette. Cette capacité détermine l'efficacité de ce groupe de substances dans le traitement de l'ostéoporose.

Le mécanisme d'action des bisphosphonates ou les avantages du traitement

La formule des bisphosphonates consiste en deux composés organiques du phosphore, leurs avantages pour le traitement:

  • Après le début de la prise des comprimés, ces substances pénètrent dans la structure des os et interagissent avec le calcium. Lors de l’utilisation de médicaments, elles maintiennent l’élément à l’intérieur et contribuent à son accumulation dans les os, augmentant ainsi sa force.
  • En pénétrant dans la composition du squelette, les bisphosphonates détruisent la fonctionnalité des ostéoclastes. A l'état normal, ces cellules sont responsables de la résorption de la structure osseuse ancienne et coopèrent avec les ostéoblastes, dont le rôle est de former de nouveaux tissus osseux.
  • Dans l'état d'ostéoporose, cette relation est rompue, ce qui rend le squelette poreux, perméable et fragile.
  • Lorsque les bisphosphonates sont consommés, leur activité diminue, la croissance ralentit et le processus d'autodestruction est accéléré. Le traitement entraîne le renforcement des os et la restauration des zones amincies.

L'activité comparative des bisphosphonates est présentée dans le tableau ci-dessous.

Analyses et indications pour la nomination de bisphosphonates

Dans le traitement de l'ostéoporose, les bisphosphonates sont prescrits comme premier et principal moyen. Lorsqu'il se présente chez le médecin, il commence à renseigner les antécédents médicaux et commence par effectuer une enquête. Il est également important de déterminer la cause de la maladie. Depuis une partie de la thérapie est l'élimination du facteur provoquant.

Indications de rendez-vous

Les causes de l'ostéoporose sont généralement les suivantes:

  • violations dans le tube digestif associées à l'absorption de Ca, alimentation déséquilibrée, qui manque cruellement de produits contenant du calcium;
  • manque de vitamine D dans le corps;
  • les maladies endocriniennes et le début de la ménopause précoce;
  • faible rapport de masse corporelle ou mode de vie sédentaire en surpoids;
  • défauts squelettiques chroniques et acquis, nécrose du tissu osseux en oncologie;
  • utilisation prolongée de médicaments hormonaux;
  • longue période de récupération après la fracture.

Analyses et études

En cas de suspicion d'ostéoporose, les tests suivants sont prescrits:

  • densitométrie - rayonnement ultrasonore ou à rayons x;
  • balayage radio-isotopique du squelette;
  • trépanobiopsie - procédure dans laquelle une particule de tissu osseux est prélevée dans une zone touchée;
  • détermination du niveau d'enzymes thyroïdiennes.

Également pour la nomination de bisphosphonates prescrits pour la recherche. Un test sanguin permet d'évaluer le métabolisme du calcium et du phosphore.

Le sang est prélevé dans une veine, puis passez à l'étude de la liste de paramètres:

  • Ostéocalcine - la principale substance de collagène, dont un taux élevé indique la présence de la maladie.
  • Le phosphore inorganique dont la teneur est dépassée indique une violation.
  • Le calcium est l'élément principal du tissu osseux. Si son volume est supérieur à la normale, le patient est hyperparathyroïdien. Si son contenu est inférieur, il s'agit d'une manifestation de rachitisme ou d'ostéomalacie.
  • Le marqueur D-Cross Laps indique la quantité de substances fissiles. Une concentration élevée est un signe d'ostéopathie et d'ostéoporose.
  • L'enzyme phosphatase alcaline dont la valeur dépasse les indicateurs standard indique des troubles osseux.

L'analyse d'urine aide à déterminer le phosphore inorganique et le DPID. L'excès indique un excès de vitamine D, du rachitisme, des sels dans les reins, une fracture. La diminution indique la présence de processus atrophiques, de lésions secondaires ou d'acromégalie et la nécessité de recevoir des bisphosphonates.

L'essence de ces analyses est de déterminer les données relatives au métabolisme dans les os, aux niveaux hormonaux des glandes endocrines dans le sang et d'identifier le volume d'éléments traces de tissu osseux dans l'urine du patient.

Attribue des tests pour la nomination d'un médecin bisphosphonate, en fonction des résultats de densitométrie, des plaintes, des symptômes et des manifestations de la maladie. Les études biochimiques sont l’une des méthodes les plus informatives pour diagnostiquer et surveiller les effets thérapeutiques.

Types ou classification des bisphosphonates

Il existe deux groupes principaux de bisphosphonates qui affectent les ostéoclastes de différentes manières:

  • la première génération - sans azote;
  • deuxième génération (nouvelle) contenant de l'azote.

Première génération - sans azote

Ces médicaments sont produits et utilisés sous forme de solutions pour injections intraveineuses et intramusculaires et administration orale, ainsi que sous forme de comprimés. La pharmacologie propose une longue liste d'analogues. Il est recommandé d’accompagner l’administration de bisphosphonates avec des complexes de calcium avec du magnésium et de la vitamine D.

Les comprimés de tiludronat disodique participent à la minéralisation de la structure osseuse, augmentent sa densité et sa force. Favorise l'accumulation de phosphore et de calcium ralentit le travail des ostéoblastes. Le médicament Skelid est disponible sous forme de comprimés, le prix varie de 450 à 600 roubles par paquet.

L'étidronate est principalement utilisé chez les femmes pendant la ménopause, est également utilisé dans le traitement des métastases dans le cancer, contribue à la restauration et au maintien du tissu osseux:

  • Phospotech - sous la forme d'une solution. Le coût est d'environ 800 roubles.
  • Ksiphon - sous la forme d'une solution. Le prix est de 550 à 760 roubles.
  • Ksikrem - sous la forme d'une crème. Le prix varie de 480 à 535 roubles.

L'acide clodronique améliore l'interaction entre le phosphore et le calcium, renforce les os, arrête la destruction et accélère la régénération:

  • Syndronate - pilules. Prix ​​de 2000 à 10 000 roubles.
  • Clodronate - capsules. Le coût de 3500 roubles.
  • Diphosphonal - capsules. Prix ​​à partir de 4 150 roubles.
  • Bonefos - prix de 4750 à 7500 roubles.

La deuxième génération - azotés ou aminobisphosphonates

Les bisphosphonates modernes se différencient de leurs prédécesseurs par la composition suivante.

L'acide ibandronate est le dernier développement publié par l'industrie pharmaceutique il n'y a pas si longtemps:

  • Ibandronate - Teva - 3 comprimés de 150 mg. Il en coûte à partir de 1590 roubles.
  • Bonviva - 1 seringue avec 3 ml de solution. Il en coûte à partir de 4960 roubles.
  • Bondronat - 28 comprimés de 50 mg chacun, 1 injection de 2 ml chacun. Le coût de 5350 roubles.
  • Acide ibandronique en poudre pour préparations injectables. Le coût de 1500 roubles.

L'acide zolédronique aura un effet sélectif, qui a un effet sur le tissu osseux, a une propriété antitumorale, cette substance peut être trouvée dans les préparations suivantes:

  • Zometa - bouteilles pour les injections. Le coût de 10 100 roubles.
  • Teva zolédronate - injections. Le coût de 1190 roubles.
  • Resorb - sous la forme d'injections. Le coût de 5960 roubles.
  • Aklast - injections. Ils coûtent 3850 roubles.

L'alendronate monosodique est un régulateur métabolique non stéroïdien des os qui assure le bon développement du squelette. Des analogues:

  • Alendronate - en comprimés. Coût de 300 à 500 roubles.
  • FOSAMAX - comprimés. Le coût de 500 roubles.
  • Tevanat - pilules. Le coût de 890 roubles.
  • Ostepar - comprimés. Le coût de 380 roubles.

Etudes d'efficacité

Des études ont montré que l'utilisation prolongée de bisphosphonates renforce les os et réduit le risque de fractures.

Ce tableau vous permet de comparer l'efficacité clinique des bisphosphonates dans la prévention des fractures liées à l'ostéoporose.

Le médicament dénosumab

Le dénosumab est un médicament entièrement constitué d'anticorps humains (lgG2) et est remplacé par les bisphosphonates. Le mécanisme d'action de cette substance a la capacité d'inhiber la fonctionnalité des ostéoclastes qui détruisent la structure osseuse ancienne.

Drogues à base de dénosumab:

  • Cela renforce le squelette, augmente la densité et protège ainsi l'os des fractures. Produit sous le nom de Proli, dans l'état de Porto Rico, le coût de la drogue en Russie est en moyenne de 15580 roubles.
  • Le traitement est effectué en introduisant une solution dans la cuisse et l'abdomen sous la peau, au cours de tous les six mois.
  • Il est utilisé à haut risque de fractures, dans les cas où l'utilisation d'autres moyens est impossible.

Instructions pour l'utilisation des bisphosphonates

Il n'y a pas de règles spéciales pour la prise de bisphosphonates, il y a des recommandations générales à suivre. Sinon, le résultat du traitement peut différer de celui attendu, ainsi que du risque de réactions indésirables dans le corps.

Selon les instructions officielles, les bisphosphonates doivent être utilisés comme suit:

  • Les bisphosphonates doivent être consommés à jeun, au plus tard une demi-heure avant les repas.
  • Pour éviter d'éventuels dommages aux membranes muqueuses de l'estomac, le non-respect de cette condition entraînera un reflux pendant un certain temps après la prise du médicament.
  • Vous devez boire le médicament avec beaucoup d'eau.
  • Les injections de solutions de bisphosphonates doivent être qualifiées.

Des instructions plus détaillées sur les bisphosphonates peuvent être obtenues auprès du médecin traitant. Des règles générales d’admission sont également définies dans les instructions relatives au médicament.

Contre-indications

Il existe des contre-indications pour tous les médicaments, les bisphosphonates ne faisant pas exception à la règle, vous devez refuser d'utiliser des bisphosphonates ou faire attention à leur utilisation dans les cas suivants:

  • exacerbation de maladies gastro-intestinales, prédisposition à l'apparition de gastrite;
  • la période de grossesse et d'allaitement et l'enfance et l'adolescence;
  • insuffisance rénale;
  • violation du duodénum, ​​ulcère gastrique;
  • dysfonctionnement de la déglutition, perturbations de la perméabilité de l'œsophage;
  • faible taux de calcium dans le sang;
  • manque de vitamine D dans le corps.

Effets secondaires

Les dommages au corps du patient ou les effets secondaires des bisphosphonates comprennent:

  • inflammation de la muqueuse gastrique et saignements dans le tractus gastro-intestinal, irritation duodénale;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, ballonnements et flatulences, constipation;
  • migraine et douleurs musculaires et articulaires;
  • insuffisance rénale et hépatique aiguë;
  • réduction du calcium dans le sang;
  • réactions allergiques.

Compatibilité avec d'autres substances

Compatibilité des bisphosphonates avec des médicaments:

  • Les comprimés anti-inflammatoires non hormonaux augmentent le risque d’irritation et de saignement gastro-intestinaux.
  • Les diurétiques de l'anse peuvent entraîner une diminution de la quantité de magnésium et de calcium dans le sang.
  • L'aminoside augmente les effets toxiques sur le foie et les reins.
  • Les produits à base d'alcool associés à des bisphosphonates menacent le développement de complications.

Traitement de l'ostéoporose sans bisphosphonates

L'objectif principal du traitement de l'ostéoporose est de réduire la destruction du tissu osseux et d'activer son rétablissement:

  • Pour le traitement, on utilise des préparations hormonales, des complexes de vitamines et de minéraux, de la calcitonine.
  • Pour augmenter la croissance de la structure osseuse, les bioflavonoïdes, les composés de calcium D3, de strontium et de fluor sont recommandés. La calcitonine et les œstrogènes bloquent la destruction du squelette.
  • Les moyens de type hormonal sont sélectionnés sur une base individuelle, en tenant compte du sexe, de l'âge et des caractéristiques du patient.
  • À titre de mesures de soutien supplémentaires, des exercices thérapeutiques et un régime spécial, comprenant des produits contenant du calcium, du phosphore et de la vitamine D, sont également attribués.

Dr. Myasnikov à propos des biophosphonates

Le Dr Alexander Butnikov confirme l'efficacité des bisphosphonates dans le traitement de l'ostéoporose et recommande leur utilisation en cas de maladie. Ils aident à renforcer les os, empêchent leur destruction, mais le traitement doit être soutenu par l'utilisation de calcium sous forme de comprimés, ainsi que par la nourriture.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose

Dans le passé, les bisphosphonates étaient utilisés pour prévenir les processus de corrosion des métaux dans les industries du textile et du pétrole. Maintenant, en combinaison avec d'autres groupes de médicaments, ils constituent la base du traitement médical de l'ostéoporose.

Ces produits chimiques empêchent une diminution prononcée du nombre d'éléments osseux. Par conséquent, ils sont prescrits avec une diminution de la densité minérale osseuse (ostéoporose) et dans d'autres pathologies présentant un risque accru de fracture pathologique. Ceci, par exemple, la maladie de Paget, le myélome, l'hyperparathyroïdie, le ralentissement des processus de formation osseuse (ostéogenèse imparfaite), les métastases osseuses des formations tumorales.

C'est quoi

Normalement, le tissu formant les os est constamment mis à jour: les ostéoblastes forment de nouveaux faisceaux de minéraux et les ostéoclastes détruisent les formations osseuses endommagées et anciennes. Avec l'ostéoporose, cet équilibre est perturbé. En particulier, l'activité absorbante des ostéoclastes est renforcée.

Les bisphosphonates - un groupe de médicaments utilisés dans le développement de l'ostéoporose - constituent un agent prophylactique pour la prévention des fractures et des maladies accompagnant la destruction du tissu osseux.

Par leur structure chimique, ces médicaments sont proches de la base du tissu osseux - l'hydroxyapatite. Par conséquent, ils sont métaboliquement neutres et ne sont pas perçus par l'organisme comme un agent étranger. L'absence d'inactivation rapide de ces fonds nous a permis de créer des formulaires durables pouvant être utilisés une fois par mois, voire une fois par an.

Les bisphosphonates sont activement impliqués dans les processus de remodelage, en particulier dans les conditions de décomposition accélérée ou de formation de tissu osseux. Du sang, ils s'accumulent rapidement sur les structures minérales des os, en particulier dans les zones d'activité accrue des ostéoclastes. Ces cellules créent un environnement acide autour d’elles, ce qui contribue à la création d’une concentration locale élevée de bisphosphonates. Ensuite, ces substances pénètrent dans les cellules qui détruisent l'os et inhibent (inhibent) leur activité.

Cet effet inhibiteur est une conséquence de l’effet toxique direct, qui entraîne la réduction, la compaction et la fragmentation des ostéoclastes, ce qui conduit à l’apoptose - destruction des cellules. En outre, leur inhibition peut être due à l'effet prépondérant des bisphosphonates sur le transport intracellulaire des nutriments. Cela peut, par exemple, provoquer une désorganisation et une perturbation de la structure de la paroi cellulaire ou modifier la motilité cellulaire.

Ainsi, le principal mécanisme de l'effet pharmacologique de ce groupe de médicaments est l'inhibition de l'activité des ostéoclastes. Ces cellules détruisent le tissu osseux. Ces médicaments ont également des effets antitumoraux et analgésiques. Par conséquent, les médecins les prescrivent souvent pour les fractures dues à l'ostéoporose.

Pour obtenir l'effet le plus prononcé, une combinaison de bisphosphonates et de médicaments contenant de la vitamine D et du calcium est nécessaire. Ils sont particulièrement indiqués dans le traitement de l'ostéoporose chez les hommes, ainsi que chez les personnes atteintes d'ostéoporose induite par les stéroïdes, c'est-à-dire une diminution de la masse osseuse due à l'administration de glucocorticoïdes.

Avantages et inconvénients

  • haute efficacité et durabilité du renforcement du tissu osseux;
  • disponibilité de diverses formes pour l'administration orale et l'injection;

Les bisphosphonates sont disponibles dans une variété de variantes. Il peut s'agir de comprimés ou de gélules, d'injections toutes faites ou de poudres pour la préparation d'injections.

  • la présence d'effets secondaires;
  • la nécessité de se conformer à des instructions claires pour l'admission;
  • l'impossibilité d'utiliser simultanément des produits contenant du calcium (par exemple du lait);
  • la nécessité d'être debout pendant une heure après l'ingestion;
  • la nécessité d'étudier la fonction rénale dans certains cas, en particulier par perfusion intraveineuse, avant chaque injection.

Effets secondaires possibles:

  • dépression de l'hématopoïèse avec développement de l'anémie, saignements, résistance réduite aux infections;
  • maux de tête, troubles de la sensibilité, troubles du sommeil;
  • yeux secs, rougeur, inflammation, larmoiement;
  • nausées et vomissements, douleurs abdominales, manque d'appétit, difficulté à avaler;
  • toux
  • transpiration, démangeaisons cutanées, éruptions cutanées, rougeurs (érythème);
  • douleur dans les organes du système musculo-squelettique (muscles, os, articulations);
  • violation du système urinaire, l'effet pathologique sur les reins;
  • une diminution de la teneur en sels de phosphore, de calcium et de magnésium dans le sang, en particulier lors de la perfusion intraveineuse du médicament;
  • signes ressemblant à un DRA: fièvre, frissons, faiblesse;
  • dans de rares cas - nécrose de l'os maxillaire, avec sa probabilité (oncopathologie, irradiation), il est impossible de refuser de prendre des bisphosphonates, mais il est nécessaire de suivre attentivement l'hygiène de la cavité buccale, de choisir correctement les prothèses dentaires;
  • fracture du col du fémur au fond d'une tumeur maligne;
  • une probabilité plus élevée de fibrillation auriculaire, qui augmente avec les maladies coronariennes concomitantes, bien que les scientifiques n'aient toujours pas trouvé de lien fiable entre l'administration de bisphosphonates et le développement d'une arythmie.

Les bisphosphonates sont contre-indiqués pendant la grossesse, pendant l'allaitement et en cas d'intolérance à ces médicaments. Leur utilisation est limitée à la pathologie de l'œsophage ou à l'incapacité de s'asseoir une demi-heure après la prise du médicament par voie orale, en cas de détérioration de la fonction rénale, d'hypocalcémie et d'un risque accru d'aspiration du contenu gastrique.

Groupes bisphosphonates

Tous les médicaments de ce groupe ne contiennent pas d’azote ou en contiennent.

Les préparations sans groupe azoté constituent la première génération de bisphosphonates. Les médicaments des 2e et 3e générations contiennent de l'azote.

Parmi les médicaments contenant de l'azote, on utilise:

  • zolédronate (acide zolédronique);
  • l'acide ibandronique;
  • l'alendronate;
  • le pamidronate;
  • risédronat.

Cette image montre des préparations contenant de l'azote provenant de divers fabricants.

Les médicaments de première génération, tels que l'étidronate et le clodronate, subissent un échange intracellulaire avec la participation de l'ATP. Cette substance est la principale source d’énergie pour la cellule. Les préparations sans azote inhibent la synthèse des enzymes cellulaires dépendant de l'ATP, ce qui entraîne la mort de l'ostéoclaste.

Les agents contenant de l'azote sont plus actifs car ils ne sont pas détruits par les ostéoclastes. Ils inhibent le métabolisme du mevalonat - une enzyme cellulaire des ostéoclastes, ce qui accélère le processus d'autodestruction. Ils n'agissent pas sur les processus dépendants de l'ATP dans la cellule.

Le pamidronate et l'alendronate appartiennent à la 2e génération, le zolédronate à la 3e génération.

L'activité pharmacologique comparée de différentes générations de médicaments de ce groupe est présentée dans le tableau:

Noms et description des médicaments

Les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement de l'ostéoporose depuis environ 20 ans. Au cours de cette période, plusieurs substances ont été synthétisées et sont produites sous différents noms commerciaux.

> Substance active> Nom commercialFabricant> Etidronate> XidiphonRussia> Tiludronat> SkelidFrance

Alendronat Kern Pharma

Acide ibandronique Sandoz

Le zolédronate inhibe activement l'activité des cellules ostéoclastes. Il est donc très efficace chez les patients atteints d'ostéoporose. Ce médicament moderne, malgré la suppression de la résorption osseuse, n’a aucun effet sur leur minéralisation et leur formation. Cela ne modifie pas la résistance mécanique du tissu osseux. C'est l'outil le plus puissant du groupe de médicaments considéré en termes de gravité de l'effet. Il est administré uniquement par perfusion intraveineuse mensuelle, voire annuelle. En raison de son action active, le zolédronate est prescrit principalement en cas de métastases, myélomes, formations tumorales.

Dans l'ostéoporose, l'administration de ce médicament une fois par an était aussi efficace que l'utilisation plus fréquente d'autres bisphosphonates. Ainsi, 70% de moins que les personnes qui ne l'ont pas reçu ont eu une fracture de la hanche. Au cours des 6 années d'observation, la densité de l'os a constamment augmenté, ce que les médecins ont déterminé par densitométrie.

L'alendronate restaure efficacement les processus métaboliques dans les tissus osseux. Il n'a pas d'activité hormonale et inhibe de manière sélective la résorption osseuse associée à l'activité des ostéoclastes. Ce médicament rétablit l'intensité de la formation de nouvelles structures osseuses et normalise l'équilibre entre ces processus multidirectionnels. En outre, il stimule la formation de la structure osseuse correcte au niveau microscopique. Il est souvent utilisé dans le traitement de l'ostéoporose postménopausique, induite par les stéroïdes et sénile, permet d'éviter une fracture pathologique. En outre, il est indiqué pour les tumeurs malignes, accompagné d'une augmentation de la teneur en calcium dans le sang. Il est produit sous forme de comprimés, pris par voie orale. Développé des combinaisons prêtes à l'emploi d'acide alendronique avec des sels de calcium et de la vitamine D.

L'acide ibandronique est indiqué pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose. Il est utilisé chez les patients ménopausés, notamment lors de la prescription d'un traitement hormonal substitutif. En outre, le médicament est indiqué à des concentrations élevées de calcium dans le sang. Les médicaments à base d’ibandronate existent sous forme de comprimés et de solutions (lyophilisat). Ils sont utilisés tous les mois. Les comprimés sont présentés dans les cas de fragilité accrue des os qui se développent après la ménopause, et la solution est utilisée pour les métastases, le cancer de Paget et d'autres maladies graves.

Le pamidronate a particulièrement fait ses preuves dans le traitement des fractures osseuses causées par des métastases d'autres tumeurs, myélome, hypercalcémie. Ses génériques ont un faible coût, tout en maintenant l'efficacité. Il est administré uniquement par voie intraveineuse.

Le risédronate est prescrit aux patients ménopausés ou aux personnes prenant des hormones corticostéroïdes pendant une longue période. Il se présente sous la forme de pilules prescrites chaque semaine ou tous les mois, en fonction de l’objet recherché (traitement ou prévention de l’ostéoporose).

Le tiludronat est produit sous forme de comprimé, indiqué pour le traitement de l'ostéoporose. Le médicament est pris quotidiennement, la durée du cours est de 3 mois. Au cours de l'année, organisez deux cours de ce type.

Le clodronate inhibe significativement la résorption osseuse, a un effet analgésique et réduit le risque de fractures. Il est utilisé pour la perfusion intraveineuse, il existe des gélules pour l'administration orale, est prescrit tous les jours. L'indication principale est les métastases osseuses.

L'étidronate de sodium est indiqué si des troubles du métabolisme du calcium sont détectés. Il est produit sous forme de solution buvable. Il peut être prescrit même chez les enfants de moins de 3 ans. Ksidifon nommé avec lithiase urinaire, hypervitaminose D, fonction accrue des glandes parathyroïdes. Le médicament est également utilisé pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose. En outre, il accélère l'excrétion des sels de métaux lourds - plomb, étain et autres.

L'ostéoporose est une maladie caractérisée par une restructuration de la structure osseuse, un amincissement de l'os, une lixiviation du calcium de l'os et une résorption des éléments du tissu osseux.

Ainsi, dans l'ostéoporose, pour sa prophylaxie et son traitement, les bisphosphonates les plus couramment utilisés dans le groupe sont:

  • acide étidronique;
  • risedronic à cela;
  • ibandronovy à cela;
  • Alendronova;
  • le tiludronate;
  • plus rarement, l'acide zolédronique.

Le traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates doit être effectué sous la surveillance régulière d'un médecin. L’automédication est dangereuse car les effets d’un surdosage ou d’une posologie incorrecte peuvent nuire à la santé du patient.

Comment prendre?

Différents schémas posologiques sont utilisés. Les bisphosphonates peuvent être pris quotidiennement pour la prévention ou le traitement. Certains médicaments à forte teneur en substance active sont prescrits 1 fois par semaine ou par mois.

Les bisphosphonates destinés à être ingérés doivent être lavés à l'eau avec un volume d'au moins 200 ml. Après cela, ne vous étendez pas horizontalement pendant au moins une demi-heure pour éviter toute irritation de l'œsophage. Les pilules à mâcher ou les gélules ne peuvent pas. Après cela, vous pouvez prendre d'autres médicaments. L'utilisation simultanée de bisphosphonates et d'autres médicaments n'est pas recommandée.

Ces règles sont obligatoires si le patient a déjà une maladie antérieure de l'œsophage ou de l'estomac. Rien n'indique que l'ingestion de bisphosphonates par voie orale augmente la fréquence des cancers de l'appareil digestif.

En cas d'intolérance aux bisphosphonates par voie orale, une perfusion intraveineuse d'acide zolédronique est utilisée. Il suffit de le prendre une fois par an, lorsque le syndrome pseudo-grippal apparaît après l'administration, du paracétamol ou du nurofène peut être pris. Avec les perfusions ultérieures de médicaments, cet effet secondaire disparaît presque.

Les aliments, la caféine, le jus d'orange, le lait et les antiacides nuisent à l'absorption des bisphosphonates par le tractus gastro-intestinal, ce qui peut réduire leur efficacité. Ils doivent être utilisés avec prudence lors de la prise d'autres médicaments qui provoquent une irritation de la muqueuse œsophagienne ou gastrique, tels que l'aspirine.

La durée du traitement est déterminée par la densité osseuse initiale. Avec une densitométrie satisfaisante et l'absence de fractures après 5 ans de traitement, les patients peuvent cesser d'utiliser ces médicaments et reprendre le traitement si l'état clinique s'aggrave.

Les produits contenant de la caféine, les produits laitiers et les acides d'agrumes nuisent à l'absorption des biophosphonates dans le tractus gastro-intestinal, ce qui réduit l'efficacité de leurs effets sur le corps.

Bisphosphonates - groupe de médicaments ayant divers degrés d’activité, réduisant le taux de résorption du tissu osseux. Ils sont prescrits pour la prévention et le traitement de l'ostéoporose, en particulier de la ménopause, induite par les stéroïdes, provoquée par une immobilité prolongée. Les solutions de bisphosphonates à utiliser par voie intraveineuse préviennent la destruction osseuse lors de métastases, de myélome et d'hypercalcémie. Bien que ces médicaments soient généralement bien tolérés, ils peuvent provoquer des effets indésirables, notamment une insuffisance rénale. Par conséquent, ils ne peuvent pas être pris sans ordonnance du médecin.

Bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose - lesquels choisir et comment prendre?

Le système musculo-squelettique est la base de notre corps. Lorsque les violations associées à ce système sont difficiles à maintenir un mode de vie actif et à en profiter. Les fractures fréquentes, la colonne vertébrale et les articulations faibles ne sont que les principaux symptômes pouvant modifier de manière significative la qualité de vie de toute personne. L'ostéoporose est l'une de ces maladies, qui s'accompagne de ces manifestations. De nos jours, les préparations de bisphosphonates sont largement utilisées pour traiter cette pathologie. Mais pour bien comprendre tous les avantages d'une telle thérapie, il faut comprendre ce que sont l'ostéoporose et les bisphosphonates.

L'ostéoporose réduit la masse osseuse.

L'ostéoporose est un syndrome clinique pouvant agir comme une maladie indépendante. Cette pathologie est caractérisée par une maladie chronique, c'est-à-dire longue, qui progresse par une perturbation des processus métaboliques dans les structures squelettiques de l'organisme. Elle se manifeste par une diminution de la densité osseuse, une modification de leur microstructure accompagnée d'une augmentation de la fragilité due à un trouble métabolique des tissus osseux. Au début, l'ostéopénie se développe (diminution de la densité osseuse). Au fur et à mesure que l'os progresse, il devient comme une éponge à cause de sa porosité pathologique. Cela conduit à des fractures simples ou multiples fréquentes. Le calcium, le collagène et les protéines sont les principaux éléments responsables de la résistance des os. Si leur équilibre est perturbé, les structures osseuses peuvent être endommagées. Ces blessures peuvent prendre la forme de fractures ou d'os, allant de microfissures mineures à des fractures par compression. Par conséquent, avec des écarts mineurs par rapport à la norme, les patients ne soupçonnent même pas le début du développement de l'ostéoporose.

Afin de ne pas rater cette pathologie, vous devez vous familiariser avec les symptômes caractéristiques de la maladie:

  • Douleur à long terme (chronique) dans la région de la fracture, qui peut avoir une nature et une gravité différentes.
  • Déficience visuelle osseuse. Croissance réduite du tissu osseux, courbure de la colonne vertébrale, mauvaise posture.
  • Structures osseuses traumatisées même avec des dommages mécaniques mineurs et un effort physique. Fémur, colonne vertébrale, côtes, os du pied le plus souvent endommagés.
  • Épissage et cicatrisation très longs des os et autres tissus sur le site de la fracture.

Médicaments pour le traitement de l'ostéoporose

Si le corps n'est pas capable de maintenir l'équilibre en éléments utiles, on utilise des composés synthétiques destinés à renforcer l'os. Le plus souvent prescrit des bisphosphonates pour l'ostéoporose. Les bisphosphonates ont deux phosphonates dans leur structure, ce qui les rend similaires aux pyrophosphonates. En gros, les bisphosphonates saisissent le calcium et le ramènent dans l'os. Le principal avantage de ce traitement est que ces médicaments agissent exclusivement sur les structures osseuses et ne provoquent pas de réponse pathologique dans les tissus sains. Une description détaillée du mécanisme d'action de ces médicaments peut être trouvée dans les instructions pour le médicament.

Le plus souvent, les experts prescrivent des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose.

Il existe une classification généralement acceptée des bisphosphonates. Il existe deux groupes complètement opposés selon le type d’impact:

  • Médicaments contenant de l'azote.
  • Drogues sans azote.

Les aminobisphosphonates sont représentés par de telles préparations:

  • Alendronate sodique. Le médicament est non hormonal, est utilisé pour les hommes et les femmes. Il corrige le métabolisme dans le tissu osseux et forme correctement sa structure.
  • Ibandronate acide. Le médicament est la troisième génération de bisphosphonates. Il est largement utilisé pour traiter l'ostéoporose post-ménopausique, ainsi que l'hypercalcémie (taux élevé de calcium dans le sang). Pour les hommes, le médicament est contre-indiqué.
  • Acide zolédronique. Il est utilisé pour l'ostéoporose progressive rapide. Il agit sélectivement sur le tissu osseux, car il est similaire à la grille osseuse. Il a un effet antitumoral et peut donc être utilisé pour le traitement en oncologie.
  • Ibandronate de sodium. Réduit l'activité des ostéoclastes (cellules qui détruisent la structure osseuse). Le plus souvent utilisé sous forme de mesures préventives contre les fractures pendant la ménopause.

Préparations sans azote (bisphosphanates simples):

  • Acide tiludronique, tildronate sodique. Dépôts dans le tissu osseux composés de phosphates et de calcium. Cela conduit au renforcement et à la minéralisation du système squelettique. Utilisé avec la douceur pathologique de l'os, la maladie de Paget. La drogue pour enfants est contre-indiquée.
  • Acide Etidronique. Il est utilisé pour traiter l'ostéoporose avec certaines maladies (cancer, maladie du rein). Veillez à être prescrit avec du calcium, car il peut provoquer une hypocalcémie.
  • Clodronate de sodium. Il est utilisé dans le développement du cancer du sein primitif, ainsi que dans la prévention des métastases osseuses. Le médicament empêche l'hypercalcémie et l'ostéolyse (résorption osseuse). Étant donné que le médicament a un spectre d'activité assez large, son prix peut être très différent de celui des autres médicaments de ce groupe.

Important: Les bisphosphonates ne sont délivrés à la pharmacie que sur ordonnance du médecin traitant et sous son contrôle strict. L'automédication peut nuire à votre santé. Vous ne devriez pas vous engager dans un diagnostic sans qualification. Si vous soupçonnez une maladie, consultez un médecin.

Avec quelles autres maladies les bisphosphonates ont-ils un effet positif?

À l'exception de l'ostéoporose, ce groupe de médicaments peut être utilisé pour traiter de nombreuses autres maladies. Par exemple, ces médicaments sont largement utilisés en oncologie, en particulier pour le traitement du myélome multiple. Ils peuvent être utilisés pendant la radiothérapie et la chimiothérapie et ils ne causeront pas d'effets indésirables. Également très souvent, ce groupe de médicaments est prescrit pour la détection de métastases. À savoir, dans les métastases du système squelettique. L'effet d'une telle thérapie est visible en quelques jours à peine avec un traitement similaire.

Les préparations de bisphosphonates sont indiquées pour le développement osseux altéré, la déformation de l’ostéodystrophie, ainsi que l’hyperparathyroïdie. Il convient de rappeler que le médicament et la posologie ne doivent être choisis que par un spécialiste compétent, car les classes d’automédication peuvent avoir des conséquences irréversibles.

Recommandations de base pour prendre ce groupe de médicaments

Pour que le traitement par bisphosphonates soit aussi efficace que possible, certaines règles de prise de ces agents doivent être strictement suivies.

  • La prise de médicament doit avoir lieu immédiatement après le réveil du matin, car les composants du médicament peuvent irriter la muqueuse gastro-intestinale. De plus, ce médicament doit être consommé l'estomac vide et au moins une heure avant de manger.
  • Lavez à l'eau froide en quantité suffisante.
  • Pas besoin d'écrire le médicament avec d'autres liquides, notamment du lait ou du thé. Parce que ces fluides vont inhiber l'absorption et l'absorption des médicaments.
  • Après l'utilisation du médicament, il est souhaitable de rester en position debout pendant au moins 30 minutes afin de minimiser l'irritation du tractus gastro-intestinal supérieur.
  • La fréquence d'administration et la posologie du médicament doivent être prescrites par le médecin et le patient doit suivre scrupuleusement les recommandations.
  • Si un patient s’inquiète des effets secondaires de ce médicament, il doit immédiatement contacter son médecin pour modifier le schéma thérapeutique.

Il n'est également pas recommandé d'associer ce médicament à des médicaments tels que:

  • Anti-inflammatoires non narcotiques, car le risque d’ulcération et d’érosion de la muqueuse gastro-intestinale est fortement accru.
  • Diurétiques de l'anse, car une telle association peut entraîner une perturbation de l'équilibre hydrique et électrolytique sous forme d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie.
  • Aminoglycosides, car leur effet pathologique sur les reins est renforcé.
Avant de commencer un traitement pour l'ostéoporose, vous devriez consulter votre médecin.

Réactions indésirables que les bisphosphonates peuvent provoquer

Si le traitement est prescrit correctement et en totalité, le risque d'effets indésirables ou de complications est très faible. Cependant, si le régime ou les règles régissant la prise de ces médicaments sont violés, un certain nombre de réactions indésirables peuvent alors se développer. Développent le plus souvent des symptômes d'irritation du tractus gastro-intestinal pouvant se traduire par des nausées, des vomissements, des douleurs abdominales et des brûlures d'estomac de gravité variable. La diarrhée et la constipation peuvent également se produire avec la même fréquence. Ces symptômes apparaissent généralement dans les premiers jours suivant la prise du médicament et peuvent disparaître sans laisser de trace si le mode de prise des médicaments est corrigé. Dans certains cas, les bisphosphonates peuvent provoquer des réactions gastro-intestinales inflammatoires, qui se manifestent par l’apparition d’ulcères, de rétrécissements ou d’érosions.

Les bisphophonates peuvent provoquer diverses réactions allergiques, ainsi que de nombreux autres médicaments, pouvant entraîner une grande variété de manifestations. Les allergies peuvent être à la fois légères et très graves, avec éventuellement développement d'œdème de Quincke, qui nécessite toujours des soins médicaux d'urgence. Ce médicament peut avoir des effets indésirables sur les reins et le foie, qui se caractérisent par une douleur lors de la projection de ces organes. En outre, ces médicaments agissent sur le système nerveux central et peuvent donc provoquer des maux de tête, des vertiges, des douleurs aux articulations et le long des muscles. Également caractérisé par une fatigue générale, une performance réduite.

Bisphosphonates supérieurs pour le traitement de l'ostéoporose

Aujourd'hui, il existe de nombreux médicaments pour le traitement des maladies des articulations, certains agissant respectivement sur la structure osseuse, sur l'état général du corps et agissant de différentes manières. Considérez des médicaments tels que les bisphosphonates, découvrez en quoi ils diffèrent des autres médicaments et s'ils vous aident réellement.

Faites attention! Chaque organisme est complètement individuel et seul un médecin peut sélectionner le traitement actuel.

Ce n’est qu’après le diagnostic de l’organisme que la cause de l’ostéoporose a été identifiée et que l’on peut alors prendre un traitement médicamenteux. Les bisphosphonates sont des médicaments modernes conçus pour arrêter les symptômes et le développement de l'ostéoporose. Indiqué pour renforcer le tissu osseux, en particulier chez les femmes après la ménopause

Qu'est-ce que l'ostéoporose et pourquoi est-il si important de la traiter?

L'ostéoporose est une diminution progressive de la densité osseuse due à la lixiviation des minéraux, ce qui entraîne une diminution de sa résistance et une fragilité accrue. Au début, une légère diminution de la densité osseuse (ostéopénie) se développe, puis elle devient anormalement poreuse et compressible, à la manière d’une éponge. Une telle violation de la structure du squelette entraîne de fréquentes fractures.

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L'os est constitué de protéines, de collagène et de calcium - des substances qui en assurent la force (voir produits contenant du calcium). Lorsque le déséquilibre de ces composants est perturbé, des lésions se manifestent sous la forme de fissures (fracture du col du fémur) ou de fractures (fractures par compression de la vertèbre de la colonne vertébrale). Certains patients depuis plusieurs années ne savent même pas la présence de dommages.
Vous pouvez suspecter le développement de la maladie par les symptômes suivants:

  • douleur chronique localisée sur le site de la fracture;
  • réduction de la hauteur, courbure de la colonne vertébrale, affaissé;
  • fractures avec une activité physique minimale, tombant d'une hauteur de leur hauteur, localisées principalement dans les zones des côtes, des hanches, de la colonne vertébrale, des pieds et des poignets.
  • épissage osseux lent.

L'ostéoporose n'est pas seulement un problème médical, mais également un problème socio-économique qui touche tous les segments de la population du monde.

Des statistiques

  • Les fractures de la hanche se produisent plus souvent chez les personnes âgées de 75 à 80 ans; d'autres types de fractures sont caractéristiques chez les 50-59 ans et diminuent avec l'âge.
  • La perte de densité osseuse de 10% augmente le risque de fracture de la colonne vertébrale de 2 fois et le col du fémur de 2,5 fois.
  • D'ici 2050, les fractures de la hanche chez les hommes atteindront 310% et chez les femmes, 240% de plus qu'aujourd'hui.
  • Toutes les 3 secondes, une fracture causée par l'ostéoporose est diagnostiquée dans le monde. fracture de compression spinale - toutes les 22 secondes.
  • La très grande majorité des patients présentant un risque élevé de blessure associé à une fragilité accrue des os (environ 80%), y compris ceux qui ont déjà eu au moins une fracture, ne sont pas au courant de leur maladie et ne prennent pas de comprimés pour l'ostéoporose.
  • La mortalité après une fracture de la hanche chez les deux sexes augmente avec l'âge et se situe probablement dans l'année suivant la lésion et est d'environ 20%.
    La tâche principale dans le traitement de l'ostéoporose est la prévention des fractures, en réduisant la perte osseuse, en augmentant sa densité et en restaurant la résistance des os. La détection précoce et le traitement spécifique initié en temps opportun réduisent considérablement le risque de blessure et d'autres complications de la maladie.

Environ 200 millions de femmes dans le monde sont touchées par cette maladie;

  • chaque dixième femme de 60 ans
  • cinquième à l'âge de 70 ans
  • deux sur cinq après 80
  • deux sur trois après 90.

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Quel est le bisphosphonate

  1. Ce sont des noms génériques pour des groupes de médicaments qui réduisent la perte osseuse progressive. Ces médicaments sont utilisés pour traiter l'ostéoporose et d'autres maladies similaires.
  2. Les ingrédients actifs contenus dans les préparations sont destinés à réduire la décalcification chez les personnes souffrant d'ostéoporose et de fragilité osseuse.
  3. Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

C'est intéressant! Dans un passé lointain, les bisphosphonates étaient utilisés dans les industries du pétrole et du textile comme détergents, ainsi que dans l'agriculture comme engrais.
Au 19ème siècle, ces produits chimiques étaient utilisés en génie mécanique comme inhibiteurs des processus de corrosion. En raison de cette caractéristique, ils sont largement utilisés en médecine. Seulement maintenant, leur objectif principal est de ralentir le processus de dégradation du tissu osseux dans le corps humain, et non la destruction corrosive de pièces dans des machines et des mécanismes.

Les bisphosphonates, de par leur nature même, sont des analogues complets des substances intercellulaires naturelles du tissu osseux, synthétisées uniquement par des moyens artificiels.

Les bisphosphonates, ou comme on les appelle également "diphosphonates", sont basés sur deux acides phosphoniques, qui forment la base de tous les composés organiques du phosphore.

Tous les bisphosphonates modernes sont divisés en deux classes:

Les deux classes de médicaments ont déjà prouvé leur efficacité et sont largement utilisées en médecine.

Indications d'utilisation

Le groupe de préparations de bisphosphonates connues de l’humanité depuis le milieu du 19e siècle. Initialement, il était utilisé en génie mécanique pour prévenir la corrosion, ou en tant qu'engrais ou agent de nettoyage dans l'industrie tactile et pétrolière.

Après avoir commencé à étudier les bisphosphonates en tant que médicament, à la fin des années 1970, on leur confia un rôle de premier plan dans le traitement de l'ostéoporose et de ses complications.

À ce jour, leur utilisation est justifiée, en particulier lorsqu'il s'agit de maladies du système musculo-squelettique avec résorption focale du tissu osseux.

  • Grâce à l'utilisation des médicaments de ce groupe bloque le processus de destruction de l'os, en conséquence - ils deviennent plus robustes. En outre, les bisphosphonates peuvent aider à protéger l'os contre les effets du progrès du cancer ou d'autres maladies.
  • En pratique, les médicaments sont utilisés pour soulager les douleurs osseuses, notamment causées par le myélome et les métastases. Appliqué pour réduire le niveau de calcium dans le sang, renforcer les os et minimiser les fractures.
  • Les bisphosphonates sont utilisés assez efficacement dans l'ostéoporose, dans les myélomes, dans le fonctionnement du tissu osseux, dans la maladie de Paget, dans l'hyperparathyroïdie primitive, ainsi que dans les tumeurs et les métastases, en particulier, associés à une hypercalcémie.

Le médicament aide-t-il?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.

Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.

  1. Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  2. Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.
  3. En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.
  4. Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En raison de l'utilisation de ces médicaments, l'ostéoporose est traitée, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Lorsqu'il est utilisé en traitement, le mécanisme d'action

La principale action pharmacologique des bisphosphonates est la création d'obstacles à la destruction naturelle du tissu osseux dans certaines maladies. De plus, ces médicaments ont un effet antitumoral et analgésique.

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès pour traiter une liste impressionnante de maladies:

  • l'ostéoporose;
  • métastases du tissu osseux;
  • les tumeurs;
  • l'hypercalcémie;
  • ostéodystrophie déformante;
  • le myélome;
  • l'ostéogenèse;
  • hyperparathyroïdie;
  • altération de la formation osseuse.

Le mécanisme d'inhibition des ostéoblastes est à la base des effets complexes des bisphosphonates sur un organisme vivant. Les ostéoblastes sont des cellules jeunes qui, en cas de croissance excessive, affaiblissent considérablement la stabilité du tissu osseux. Par conséquent, dans le traitement de l'ostéoporose, il est important d'inhiber leur formation active.

  1. Le médicament est impliqué dans le processus de synthèse des protéines et ralentit la dégradation du tissu osseux. En conséquence, les os conservent leur force et la probabilité de fractures est considérablement réduite.
    Dans le cadre d'une thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des médicaments n'indiquent pas la présence d'azote en eux.
    De plus, les bisphosphonates ont un effet anesthésique et réduisent les tumeurs, améliorant ainsi de manière significative l'état des patients.
  2. Ces médicaments sont utilisés en oncologie, car ils permettent de faire face aux conséquences du développement des cellules cancéreuses et d'empêcher leur croissance.
  3. Dans le cadre d'une thérapie complexe, les bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose ont le plus grand effet thérapeutique. Les noms des médicaments n'indiquent pas la présence d'azote, mais leurs effets sur l'organisme varient toutefois considérablement.

Comment fonctionnent les bisphosphonates?

Par leur structure, les bisphosphonates ressemblent aux minéraux naturels. Ils interfèrent avec le métabolisme du tissu osseux. La structure des préparations comprend deux processus qui s’opposent: la formation des tissus et la destruction naturelle (résorption).

  • Lors de la prise de médicaments, le corps reçoit des molécules de calcium. Ils pénètrent dans le tissu osseux, puis il y a une accumulation et un long retard de ces substances.
  • Lors d'une exposition corporelle, les bisphosphonates détruisent le fonctionnement des ostéoclastes - des cellules spéciales qui participent également au processus du fonctionnement de l'organisme.
  • Leur rôle est de dissoudre et de détruire le vieux tissu osseux parallèlement à la formation de nouveau tissu osseux.
  • Si l'ostéoporose se développe dans le corps, les ostéoblastes ne peuvent normalement pas former de tissu osseux et commencent donc à détruire l'ancien.

En conséquence, les os deviennent faibles, amincissants et fragiles.

Lorsque les bisphosphonates sont insérés dans les os, l'activité des ostéoclastes diminue, la croissance s'arrête et le processus d'autodestruction commence à être activé, ce qui supprime les signaux de destruction.

En raison de l'utilisation de ces médicaments, l'ostéoporose est traitée, dans laquelle les os ne sont plus minces, mais au contraire, il est possible de récupérer.

Les bisphosphonates pour l'ostéoporose: sont-ils si efficaces et si sûrs?

Les bisphosphonates sont des analogues synthétiques des pyrophosphates naturels, qui sont à la base de la matrice osseuse et inhibent la destruction de la matière osseuse.

Comment les bisphosphonates agissent n'est pas encore tout à fait clair. Il a été prouvé qu'ils se combinent aux segments d'os d'hydroxyapatite, réduisent leur flexion et réduisent le niveau d'hydroxyproline et de phosphatase alcaline dans la circulation systémique. Ils inhibent l'activité des ostéoblastes, qui ralentissent la résorption du tissu osseux.

Certains types de bisphosphonates peuvent bloquer le processus de production du mévalonate, la principale substance nécessaire à la formation des ostéoblastes, ainsi que réduire le taux de géranyl-diphosphate impliqué dans la formation des ostéoclastes. De plus, ces composés ont des effets antitumoraux et analgésiques.

Les bisphosphonates, en fonction de la structure chimique, sont divisés en deux groupes:

  • ceux qui ne contiennent pas d'atomes d'azote;
  • les aminobisphosphonates, qui comprennent l'azote.

Quel est leur avantage?

Les aminobisphosphonates sont des médicaments indispensables au traitement de l'ostéoporose et contiennent de l'azote dans leur composition. Ils sont plus efficaces que les fonds sans azote, mais les femmes doivent les utiliser avec un soin particulier. Les aminobisphosphonates ne peuvent pas être pris en cure longue. Les éléments suivants peuvent être ajoutés à la liste des meilleurs médicaments de ce type:

  1. Zolédronate Il affecte le tissu osseux de manière très sélective, uniquement à l'endroit où les os subissent des modifications dégénératives. L'outil peut provoquer une résorption osseuse en affectant les ostéoclastes. Cependant, l'outil ne peut pas affecter négativement la minéralisation. Le principal ingrédient actif dans ce cas est l'acide zolédronique. Vendu sous forme de concentré pour perfusion.
  2. Bondronat. Il contient de l'acide ibandronique, qui a un effet positif dans le traitement de l'ostéoporose. Il est approprié d'utiliser ce médicament pour la prévention de l'ostéoporose. Il peut être utilisé par les femmes après la ménopause. Il est combiné avec succès avec des comprimés d’hormones sexuelles. Les hommes sont prescrits dans les cas où il existe de véritables manifestations cliniques de la maladie. Bondronat peut être utilisé lorsque l'analyse biochimique du sang a enregistré une hypercalcémie.
  3. Acide alendronique. Un médicament non hormonal capable de corriger avec succès le métabolisme osseux. L'outil est capable de stimuler efficacement l'ostéogenèse. Vendu sous forme de pilule. Il est pris 1 fois par semaine. La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de l'état de santé du patient.
  4. Acide clodronique. Aujourd'hui, il s'agit d'un des médicaments de la médecine expérimentale capable de réduire sélectivement les microphages. Dans l'industrie pharmaceutique, il est produit sous les noms de Clodron et Bonefos. Il joue le rôle d'inhibiteur de la résorption du tissu osseux. Réduit le risque de fractures, a un effet analgésique.

Caractéristiques d'utilisation

Bisphosphonates - ces médicaments que vous ne pouvez absolument pas utiliser vous-même. Nommer et contrôler leur utilisation ne devrait être qu'un spécialiste. Les médicaments de ce groupe sont mal absorbés par le tractus gastro-intestinal. C'est pourquoi les médecins conseillent de les prendre l'estomac vide et au moins une heure avant les repas. Mais n'oubliez pas que les bisphosphonates ont un effet très négatif sur l'estomac. Par conséquent, une personne devrait aider le plus rapidement possible à la digestion des fonds. Vous ne pouvez pas occuper une position horizontale après avoir frappé la tablette à l'intérieur.

  • En raison d'une mauvaise absorption, le médicament doit être pris avec précaution avec du calcium.
  • Il est préférable de prendre les médicaments contenant du calcium dans les 2-3 heures qui suivent l’utilisation des bisphosphonates.
  • La première administration intraveineuse de médicaments de ce groupe est accompagnée de manifestations négatives générales (fièvre, douleurs musculaires sévères, vertiges, nausées).
  • Les coups suivants ne donneront pas une réaction aussi forte ou ne se montreront pas du tout.
  • Compte tenu de l'impact négatif temporaire, ces symptômes n'ont pas besoin d'être traités.

Pour que les bisphosphonates soient plus efficaces, leur traitement doit être associé à des suppléments de calcium et de vitamine D. La principale contre-indication à l'utilisation de ces médicaments est l'insuffisance rénale. Avant de commencer le traitement, le patient doit:

  • maladies graves du système cardiovasculaire;
  • les pathologies et les maladies érosives graves du tractus gastro-intestinal;
  • sensibilité à la drogue.

Bisphosphonates simples - que choisir?

Les bisphosphonates simples incluent:

  1. Le Tiludronat (Skelid) est prescrit pour le traitement de l'ostéoporose et de l'ostéodystrophie déformante. Prendre 1 fois par jour (400 mg) 2 heures avant les repas ou 2 heures après les repas. Lavez-le avec un peu d'eau ou de jus de fruits. La durée du traitement est de 3 mois. Après une pause de 6 mois, le cours est répété.
  2. L'étidronate (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) est prescrit pour le traitement de l'ostéodystrophie déformante, de l'ostéoporose, de l'hypercalcémie, qui se développe sur le fond des tumeurs malignes et des calculs d'oxalate dans les reins. Libérez-les sous forme injectable et orale. Pendant le traitement, les préparations contenant du calcium, du magnésium et de la vitamine D sont généralement prescrites.Le régime de traitement dépend de la gravité de la maladie et de l'âge du patient. Les médicaments à base d'étidronate sont approuvés pour une utilisation chez les enfants de moins de 3 ans. Pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, le médicament est utilisé à une dose de 5-7 mg / kg pendant 2-3 mois, après 1-2 mois, le traitement est répété. Avec une diminution de la densité minérale osseuse et une perte de substance spongieuse chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, la durée du traitement est d'au moins 12 mois à une dose quotidienne de 5 à 10 mg / kg de poids. La posologie quotidienne doit être divisée en 2 doses. Dans le contexte du traitement, vous devez suivre un régime alimentaire riche en calcium et, si nécessaire, utiliser des préparations pharmaceutiques.
  3. Le clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) est prescrit pour l'ostéoporose, la perte osseuse, la prévention des métastases osseuses chez les patientes atteintes d'un cancer du sein primitif et pour le traitement de l'hypercalcémie en oncologie. Des formes orales et ampulantes sont disponibles. Les préparations pour administration orale contenant du clodronate ne doivent pas être prises avec des liquides contenant des cations divalents (lait, eau minérale). Les capsules ne sont pas mâchées. Un comprimé (800 mg) peut être divisé en deux moitiés, mais elles doivent être prises simultanément, sans broyage ni mastication. La forme injectable est dissoute dans 500 ml de solution saline ou 5% de glucose. Le régime de traitement dans chaque cas est sélectionné individuellement.

Dans le contexte du traitement par les bisphosphonates, une quantité suffisante de liquide doit être fournie au corps, il est également nécessaire de surveiller les reins et le taux de calcium dans le sang.

Aminobisphosphonates - une forme plus avancée de médicaments

Parmi les aminobisphosphonates le plus souvent prescrits:

  1. L'acide zolédronique (Zolédronate, Aklast, Zometa) affecte de manière sélective le tissu osseux et inhibe l'activité des ostéoclastes à l'origine de la lyse des os. Par conséquent, il est utilisé avec succès chez les patients atteints d'ostéoporose. La principale caractéristique du zolédronate est qu’il supprime la résorption de la matière osseuse et n’exerce en même temps aucun effet indésirable sur la formation et le processus de minéralisation du tissu osseux, ainsi que sur ses propriétés mécaniques. Attribuer sous la forme de perfusions intraveineuses lentes. Le schéma thérapeutique dépend de la gravité de la maladie, mais pour que l'effet thérapeutique de la première dose soit maximal, le second système ne peut être mis en place qu'après une semaine.
  2. Ibandronat (synonymes Bondronat, Bonviva). Ce bisphosphonate est prescrit pour le traitement et la prévention de l'ostéoporose, notamment pendant la ménopause, pour la prévention des fractures osseuses, des métastases osseuses, de l'excès de calcium provoqué par le cancer.
    Les formes posologiques orales sont prises une heure avant les repas, en prenant des médicaments ou des liquides (sauf de l'eau plate). Après avoir pris des médicaments à base d'Ibandronate, vous devez rester en position verticale pendant 1 heure. Ne permettez pas leur réception la nuit.
    Les injections intraveineuses ne sont autorisées que pour les patients hospitalisés. Il est nécessaire de veiller à ce que la substance active ne pénètre pas dans l’artère et les tissus adjacents lorsque l’IV est inséré.
  3. L'acide alendronique (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) est un inhibiteur non hormonal de la résorption osseuse, normalise le métabolisme osseux, active l'ostéogenèse, contrôle l'équilibre entre les processus de destruction et de restauration, stimule la formation de tissu osseux d'une structure histologique normale. Il est prescrit pour l'ostéoporose ménopausique et sénile pour la prévention des fractures, de la maladie de Paget et de l'hypercalcémie maligne.
  4. Le risédronat (synonymes Rizendros, Actonel, Rizarteva) comprend le schéma thérapeutique de l'ostéoporose et de l'ostéite déformante. Disponible en tablettes.

Antirésorption (prévention de la perte osseuse), obsolète

Calcitonine

La calcitonine (Miacalcic 5 amp. 1100 rub) est une hormone thyroïdienne et est utilisée pour traiter l'ostéoporose. Dans l'industrie pharmaceutique, la calcitonine humaine recombinante est synthétisée, ainsi que la calcitonine de porc et de saumon.

Effets secondaires: Des saignements nasaux, un écoulement nasal, une irritation des muqueuses, des nausées ou des vomissements peuvent survenir par voie nasale. Lors de l'utilisation de la calcitonine sous forme injectée, une inflammation peut survenir au site d'injection.

Le médicament a déjà été utilisé comme antirésorption (prévention de la résorption osseuse). Il disposait d'une base de preuves plutôt modeste, réduisant quelque peu la fréquence des fractures vertébrales et arrêtant la douleur aiguë associée aux fractures ostéoporotiques. Ces dernières années, des informations ont été accumulées sur l'augmentation de la fréquence des oncopathologies nouvellement enregistrées chez les patients utilisant myocalcique. Le médicament est retiré des recommandations pour le traitement de l'ostéoporose, restant sur le marché comme moyen. Réduction de la douleur dans les fractures vertébrales sur le fond de l'ostéoporose et pour le traitement de la maladie de Paget.

Raloxifene (Evista)

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes de la génération II, en abrégé SMER. Le médicament a un effet semblable à l'œstrogène sur le tissu osseux, mais se comporte comme un anti-œstrogène dans l'endomètre. Cela vous permet d'éviter ses éventuels effets secondaires, notamment le risque de développer un cancer.

Effets secondaires: À l'utilisation de Raloxifene peut augmenter la sévérité des bouffées de chaleur; risque de thrombose, y compris thrombose veineuse profonde et embolie pulmonaire. Le risque d'effets indésirables est plus probable au cours des quatre premiers mois d'utilisation.

Jusqu'à présent, l'efficacité du médicament n'a pas été prouvée, pas plus, et il réduit le risque de fractures extra-vertébrales.

Antirésorption efficace

Denosumab (Prolia)

Le dénosumab (60 mg. 22000 rub) est un anticorps humain (IgG2) qui bloque la formation et l'activité des ostéoclastes, responsables de la résorption osseuse. Proli renforce les os, augmente leur densité minérale, prévient les fractures. Le médicament est administré deux fois par an sous la peau, à la cuisse ou à l’abdomen. Nommé pour éliminer l'ostéoporose:

  • chez les femmes après des modifications climatériques avec une tendance à des fractures de localisation différente;
  • chez les hommes présentant une densité osseuse réduite et un risque de fracture vertébrale en cas de traitement hormonal suppressif.

Le dénosumab est le médicament de choix en cas de risque élevé de fractures multifactorielles, ainsi que d'intolérance à d'autres méthodes de traitement de l'ostéoporose.

Le médicament est administré 1 fois en six mois. Recherche dans les essais cliniques depuis 2004. Parallèlement à l'ostéoporose, il a été étudié pour le traitement des lésions tumorales métastatiques des os. Contrairement aux bisphosphonates, il n’est pas contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Médicaments qui augmentent la masse osseuse

Teriparatide (Forteo)

Le médicament est le seul anabolisant efficace qui stimule la croissance des os. Il est indiqué pour les formes post-ménopausique, primaire, ostéoporose sénile et idiopathique chez l'homme. La durée du traitement est de 12 à 18 mois. C'est le médicament de choix lorsque les bisphosphonates sont inefficaces. En Russie, produit sous le nom de Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 frotter). est un analogue synthétique de la parathormone humaine, impliquée dans la régulation du métabolisme du calcium. Contrairement à d'autres médicaments contre l'ostéoporose, qui réduisent la résorption osseuse, le tériparatide favorise la croissance de nouveau tissu osseux.

Ce médicament est utilisé pour traiter les cas d’ostéoporose sévère chez les femmes et les hommes de différentes étiologies. Le médicament stimule l'activité des ostéoblastes, favorise la formation de nouveau tissu osseux, renforce les os et prévient les fractures.

Méthode d'application: la dose recommandée est de 20 mg par jour. La tériparatide est injectée par voie sous-cutanée à la cuisse ou à l'abdomen.

Forteo ne doit pas être utilisé:

  • allergique à ses ingrédients;
  • enfants et adolescents;
  • enceinte ou allaitant;
  • dans les tumeurs malignes des os;
  • pendant ou après la radiothérapie;
  • avec hypercalcémie;
  • l'hyperparathyroïdie et la maladie de Paget;
  • maladie rénale grave.

Tous les médicaments énumérés dans cet article sont des médicaments sur ordonnance et ne sont pas destinés à l'automédication. En raison des risques potentiels pour la santé, vous devez consulter votre médecin avant d’utiliser ces médicaments.
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Classification

Les préparations de bisphosphonates sont conditionnellement divisées en deux groupes complètement différents dans leurs actions:

  • Préparations à teneur en azote;
  • Préparations sans azote.

Bisphosphonates (aminobisphosphonates) contenant de l'azote - contiennent les substances suivantes:

  1. "Alendronate sodique" est un médicament non hormonal qui corrige le métabolisme entre les tissus osseux et forme sa structure normale. Utilisation possible pour les hommes et les femmes.
  2. "L'acide d'ibandronate" est un médicament de la troisième génération de bisphosphonates. Il a fait ses preuves dans le traitement de l'ostéoporose post-ménopausique chez la femme. L'acide ibandronate est largement utilisé pour l'hypercalcémie (augmentation excessive du calcium dans le sang). Les hommes ne sont pas recommandés pour utiliser ce médicament.
  3. "Acide zolédronique" - caractérisé par la capacité d'effets sélectifs sur le tissu osseux. Le médicament affecte sélectivement la structure de l'os en raison de sa similitude avec la grille osseuse. Un effet important est la propriété antitumorale. A partir de cet acide, les bisphosphonates suivants sont produits: "Zoledronate", "Zometa". Nommé dans le traitement des formes progressives de l'ostéoporose.
  4. "Ibandronate sodique" (Bonviva, Bondronat, préparations à base de celui-ci) réduit l'activité des ostéoclastes, réduit la destruction des os. Principalement utilisé pour le traitement prophylactique des fractures chez les femmes ménopausées.

C'est important! Les aminobisphosphonates sont plus efficaces dans le traitement de l'ostéoporose chez les femmes.

Bisphosphonates sans azote:

  • Tiludronate de sodium (acide tiludronique) - accumule des composés de phosphate et de calcium dans les os, contribuant à leur minéralisation et à leur renforcement. Il est utilisé en cas de mollesse excessive des os ou dans le traitement de la maladie de Paget. Non attribué aux enfants.
  • «L'étidronate» («Didronel», «Ksipifon», acide étidronique) est recommandé pour le traitement de l'ostéoporose avec processus oncologiques concomitants, de la maladie de Paget et de pathologies rénales. Toujours prescrit en même temps que des suppléments de calcium.
  • Le "clodronate" (clodronate de sodium, "Bonefos", "Clobir") - est prescrit pour le cancer du sein primaire, afin de prévenir rapidement le développement de métastases osseuses. Interfère avec le développement de l'hypercalcémie et de l'ostéolyse.

Bisphosphonates - formes galéniques vendues exclusivement sur ordonnance et sous le contrôle obligatoire du médecin traitant. Une réception sans ordonnance médicale peut nuire à la santé! Ne pas diagnostiquer soi-même l'ostéoporose!

Comment prendre des bisphosphonates

La principale chose à prendre est de l’utiliser strictement à jeun, une demi-heure avant les repas, ce qui renforcera considérablement l’effet des substances médicamenteuses. Il ne faut pas oublier que les médicaments de ce groupe peuvent provoquer une inflammation du tractus gastro-intestinal. Par conséquent, après la prise du médicament, il est nécessaire de rester debout pendant environ une heure, ce qui réduira considérablement le risque d'érosion gastrique.

Astuce! Les bisphosphonates doivent être consommés uniquement avec de l'eau en grande quantité.

Complications possibles lors du traitement par les bisphosphonates

Ces composés montrent un effet élevé dans l'ostéoporose, soulagent la douleur dans les tumeurs malignes, qui sont accompagnés de métastases osseuses, suppriment l'hypercalcémie associée au cancer, mais ils ont de nombreux effets secondaires indésirables.

Parmi les principaux effets négatifs observés au cours du traitement par les bisphosphonates, il convient d’annuler:

  • effet toxique sur les reins;
  • hypocalcémie résultant de l'utilisation de formes posologiques intraveineuses;
  • ostéonécrose de la mâchoire, se développant dans le traitement des bisphosphonates contenant de l'azote;
  • risque élevé de fracture de la hanche pendant le traitement par les zolédronates, ce qui est associé au blocage des processus de restauration des os des patients cancéreux;
  • fibrillation auriculaire, en particulier chez les patients présentant des pathologies du système cardiovasculaire;
  • troubles dyspeptiques: gastralgie, constipation ou selles molles, nausée, dysphagie;
  • ulcères du système digestif;
  • fièvre, myalgie et autres symptômes pseudo-grippaux causés par l'activation des lymphocytes T;
  • réactions cutanées (éruption cutanée, érythème);
  • faiblesse générale;
  • perte de vision, douleur oculaire, conjonctivite et sclérite;
  • réactions allergiques: urticaire, choc anaphylactique.

Compatibilité avec d'autres médicaments

Il convient de garder à l’esprit que, bien que la nomination des bisphosphonates et

  • Les AINS augmentent le risque d'effets indésirables sur le système digestif.
  • pris parallèlement aux diurétiques de l'anse, augmente le risque d'hypocalcémie et d'hypomagnésémie;
  • en association avec les aminosides, l'effet toxique sur les reins est renforcé;
  • Avec le traitement aux bisphosphonates, nous ne permettrons pas de prendre de l’alcool.

Vous ne pouvez pas mélanger des formes injectables dans une seringue avec d'autres médicaments.

Action pharmacologique

Les bisphosphonates (diphosphonates) sont appelés ainsi car les molécules de ces substances contiennent deux phosphonates (PO3). Ces composés chimiques sont des analogues les plus proches des pyrophosphates naturels, qui ne sont pas clivés par les enzymes présentes dans le corps humain.

Les préparations pharmaceutiques à base de bisphosphonates ont pour objectif principal de stabiliser l'état du squelette en cas de maladies accompagnées d'une perte rapide de la masse osseuse.

Nous allons comprendre comment cela se passe. Normalement, le corps produit deux types de cellules avec des fonctions différentes:

  1. Ostéoclastes - contribuent à la résorption (destruction) des vieilles cellules du squelette.
  2. Ostéoblastes - participent à la formation d'un nouveau tissu.

Avec l'ostéoporose, ces derniers ne font tout simplement pas face à leur tâche, tandis que les ostéoclastes continuent à se débarrasser régulièrement des vieilles cellules.

La prévention de l'ostéoporose et le traitement reposent sur les effets des bisphosphonates sur les ostéoclastes, qui consistent à inhiber leur croissance et à déclencher le processus d'autodestruction, à la suite de quoi l'amincissement des os est suspendu. Un autre point important: les médicaments sont retenus dans les os dont nous avons tant besoin de calcium et de phosphore.

De plus, les bisphosphonates sont utilisés dans le traitement complexe des patients cancéreux et pour prévenir la survenue de métastases affectées par les cancers du sein, du poumon, de la prostate, du rein et de la thyroïde.
En entrant dans le corps et en accumulant des drogues:

  • réduire les taux élevés de calcium dans le sang - hypercalcémie, signe concomitant de lésions osseuses métastatiques;
  • prévenir la formation de nouveaux foyers de la maladie - métastases;
  • avoir un effet analgésique.

L'avantage incontestable est que ces médicaments ne sont pas hormonaux et ne surchargent pas le système cardiovasculaire. Un inconvénient important peut être appelé solubilité médiocre, ce qui complique l'absorption du corps.

Groupes de drogue

Il existe deux principaux types de bisphosphonates, qui diffèrent par la manière dont ils affectent les ostéoclastes:

  • Sans gaz, ou le moyen de la première génération.
    Les médicaments à base de ces médicaments, tels que l'étidronate, le clodronate, le tiludronate, sont activement utilisés. Les effets destructeurs sur les ostéoclastes sont dus à l'assimilation de ces derniers. L'étidronate et le clodronate sont utilisés avec succès dans le traitement complexe de l'oncologie.
  • Aminobisphosphonates, à teneur en azote, médicaments de deuxième génération.
    Plus efficaces en raison de leur sélectivité lorsqu'elles agissent sur les ostéoclastes et de l'action prolongée que cela peut avoir, car non absorbés par les ostéoclastes, contrairement aux non-azotés. Ce sont des médicaments tels que le Pamidronate et l'Alendronate. Efficace avec l'ostéoporose, causée par la ménopause chez les femmes, dans le traitement des patients cancéreux atteints de métastases osseuses.

À l'heure actuelle, des agents contenant de l'azote ont déjà été introduits. Les experts se réfèrent à la troisième génération de bisphosphonates. Leurs ingrédients actifs sont l'ibandronate et l'acide zolédronique. Parmi les médicaments les plus courants, il s'agit de Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zolédronate) possède une structure moléculaire particulière (la présence de deux atomes d'azote dans la chaîne latérale), qui détermine le potentiel plus élevé de l'acide zolédronique et provoque une forte augmentation de l'activité du médicament par rapport à la génération précédente.

Variantes d’usage de drogues: orale et intraveineuse.

Ce que vous devez savoir lors du traitement des bisphosphonates

Comme vous le savez, tout dans une cuillère représente un médicament dans une tasse qui peut devenir un poison. Par conséquent, lors de la consommation de bisphosphonates, il est important de suivre les instructions de dosage et de lire attentivement la liste des contre-indications et les autres informations nécessaires indiquées dans l'annotation. Pour les mêmes raisons, l'auto-traitement est dangereux.
Les médicaments ne peuvent être utilisés que selon les directives du médecin traitant!

Caractéristiques de la réception

Étant donné que les bisphosphonates sont des médicaments assez graves, entraînant de nombreux effets secondaires, il est recommandé de suivre certaines règles pour les appliquer:

  1. Prenez le matin à jeun, en même temps avec beaucoup d'eau.
    Manger après cela est autorisé pas plus tôt qu'une heure.
  2. Laver avec de l'eau ordinaire ordinaire seulement. Toutes les autres boissons inhiberont l'effet du médicament.
  3. Dans la mesure du possible, restez debout si possible une heure et demie après la réception. Pendant ce temps, le médicament atteindra les intestins, ce qui minimisera son effet irritant sur les parois de l'œsophage et de l'estomac.
  4. Il est conseillé de prendre du calcium ou de la vitamine D parallèlement au traitement par bisphosphonate, mais ils doivent être consommés dans le respect des intervalles de deux heures. La réception simultanée de ces fonds est exclue.

Les bisphosphonates par voie parentérale sont administrés par voie intraveineuse par voie de perfusion (goutte à goutte) en 2-3 heures.
L’injection rapide de médicaments peut provoquer une insuffisance rénale aiguë qui, dans le cadre d’une hypercalcémie associée au cancer, peut être fatale.
Les restrictions pour la prise de bisphosphonates sont:

  • la grossesse
  • période de lactation
  • âge jusqu'à 18 ans
  • intolérance individuelle,
  • insuffisance rénale
  • maladies du tractus gastro-intestinal dans la phase aiguë.

Si vous suivez strictement ces conseils, vous pouvez éviter les complications ou atténuer les éventuels effets secondaires des médicaments au cours du traitement.

Effets secondaires

Parmi les effets négatifs fréquents de la prise de bisphosphonates, on peut citer:

  • dans le système digestif - irritation de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite, saignements, nausées, douleurs à l'estomac, flatulences et constipation;
  • maux de tête et douleurs musculaires;
  • arthralgie;
  • maladies des reins et du foie dues à l'accumulation de substances toxiques;
  • hypocalcémie - manque de calcium dans le sang;
  • symptômes allergiques.

Si les bisphosphonates sont utilisés sans autorisation et de manière incontrôlée, des complications plus importantes sont possibles, telles que fibrillation - désynchronisation des contractions cardiaques, ostéonécrose de la mâchoire, fractures de subversion du fémur.

Cependant, la manifestation de tous ces symptômes indésirables n'est pas observée chez tous les patients. Un traitement et une adhérence correctement calculés aident à éviter les effets secondaires et à minimiser le risque de complications.

Opinion du peuple

Je souffre d'ostéoporose post-ménopausique, une fois par an, je prends de l'acide zolédronique. Pour la première fois en moins de 3 jours, des symptômes pseudo-grippaux se sont produits, le paracétamol a été efficace pour les éliminer.

Les perfusions ultérieures ont bien toléré. Je subis régulièrement une densitométrie osseuse, le médecin a noté une tendance positive.

Maria, Moscou

Que pensent les médecins

Les bisphosphonates sont utilisés avec succès dans le traitement de divers types d'ostéoporose, ils réduisent le risque de fractures, notamment d'articulations de la hanche.

Malheureusement, ils présentent certaines contre-indications et certains effets secondaires assez graves. Par conséquent, ils ne peuvent être traités que sous un contrôle médical strict et avec la prise en compte obligatoire des paramètres de laboratoire. Il est nécessaire de respecter scrupuleusement le régime de traitement prescrit.

Maria Alexandrovna, rhumatologue

Les bisphosphonates sont disponibles uniquement sur ordonnance. Rangez-les dans un endroit sombre, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 degrés.
osteocure.ru

Instruction

En prenant des bisphosphonates, vous devez vous conformer à ces recommandations:

  1. Prenez le médicament sous forme de comprimés ou de gélules le matin à jeun.
  2. Nous lavons le comprimé avec 1 verre d’eau (200 ml);
  3. Après avoir pris le médicament, il n'est pas recommandé de s'asseoir ou de s'allonger;
  4. Vous pouvez manger de la nourriture en 30 à 40 minutes.

Souvent, la durée du traitement de l'ostéoporose avec des médicaments de la classe des bisphosphonates est d'environ 3 à 5 ans. Le médicament peut être administré 1 fois par jour ou 1 fois par semaine.

Échantillon de prix

Le prix des bisphosphonates pour le traitement de l'ostéoporose dépend du nom du médicament, de la société et du pays du fabricant, ainsi que de la composition pharmacologique et de la formule chimique.

Nous présentons les prix approximatifs de certains médicaments:

  1. Alendronate (le coût des préparations d'acide ibandronique est de 270 à 700 roubles);
  2. Acide zolédronique (le coût d'un traitement de 12 mois varie de 15 500 à 35 000 roubles);
  3. Pamidronat (prix varie de 5 à 10 mille roubles);
  4. Klodronat (coût - 8-17 mille roubles);
  5. Bondronat (le coût varie de 7 à 9 mille roubles).

Plus d'informations sur le traitement de l'ostéoporose par les bisphosphonates sont disponibles dans la vidéo suivante:

Bisphosphonates - médicaments contre l'ostéoporose, qui font partie intégrante d'un ensemble complet d'effets médicaux sur le corps du patient. En respectant le traitement prescrit, vous pouvez restaurer la santé de votre corps. Prenez soin de votre santé!

Les avis

Selon l'Organisation mondiale de la santé, le 20 octobre est le jour de la lutte contre l'ostéoporose. À mon grand regret, ces derniers temps, le nombre de patients atteints de cette maladie a considérablement augmenté.

Bien sûr, une telle maladie n’est pas fatale, mais elle pose beaucoup de problèmes aux patients et réduit considérablement la qualité de vie.

De plus, en raison du fait que les personnes âgées, après une fracture de la hanche, meurent selon un pourcentage plus élevé que dans une autre maladie. Pour la plupart des gens, les préparations de bisphosphonates sont un espoir de guérison.

Selon le docteur en sciences médicales S.Rodionova, la situation en ce qui concerne l'ostéoporose est assez difficile car, de nos jours, le corps n'est pas suffisamment saturé en nutriments et en éléments, mauvaises habitudes, consommation de drogues, alcool, activité physique insuffisante - chez les hommes comme chez les femmes qui contribue au développement et au développement de l'ostéoporose.

Le besoin de bons médicaments destinés à lutter contre l'ostéoporose est justifié.
Selon les experts, les bisphosphonates ne sont pas une panacée, mais leur utilisation devrait relever du bon sens, mais il est indispensable de compter sur eux pour le traitement et l’arrêt de la croissance du tissu osseux de cellules malignes, car c’est le moyen le plus sûr de surmonter les maladies les plus graves au monde.

Conclusion

L'utilisation d'un groupe de médicaments bisphosphonates vous permet de renforcer les os et la santé, mais vous devez comprendre que tout ce qui précède permet de comprendre que l'auto-traitement et l'auto-prescription de médicaments de ce type peuvent avoir des effets néfastes indésirables.

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